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汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性

汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性

作     者:郭威凤 许晋芳 刘锐玲 赵正保 郭跃伟 GUO Weifeng;XU Jinfang;LIU Ruiling;ZHAO Zhengbao;GUO Yuewei

作者机构:山西医科大学药学院太原030001 中国科学院上海药物研究所上海201203 

基  金:0 

出 版 物:《应用化学》 (Chinese Journal of Applied Chemistry)

年 卷 期:2017年第34卷第7期

页      码:789-794页

摘      要:为寻找更为有效的抗肿瘤药物,改善汉防己甲素的抗肿瘤活性,本文以汉防己甲素为原料,经过Suzuki反应设计并合成了6个新的双苄基异喹啉类衍生物。新化合物经过质谱(MS)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)等技术手段进行了结构确证。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法初步评价了6个新化合物对人肺癌细胞(A549)和小鼠白血病细胞(P388)的抗肿瘤活性。结果表明,化合物均有不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物H1、H4、H6对A549细胞的抗肿瘤活性(IC50<10μmol/L)明显优于阳性对照汉防己甲素。

主 题 词:汉防己甲素 Suzuki反应 CCK-8法 抗肿瘤活性 

学科分类:081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.07.160514

馆 藏 号:203237147...

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