新西兰兔血浆中格拉司琼浓度的UFLC-MS/MS法测定及其经皮给药贴片的药动学研究

作     者：武余波 罗华菲 朱慧勇 陈纯 沈承武 

作者机构：中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海201203 山东大学附属省立医院济南250021 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09304004) 

出 版 物：《世界临床药物》 (World Clinical Drug)

年 卷 期：2014年第35卷第3期

页      码：145-150页

摘      要：目的建立UFLC-MS／MS法测定格拉司琼的血药浓度，研究自制盐酸格拉司琼透皮贴片和Sancuso贴片在新西兰兔体内的药动学行为。方法采用平行设计，12只新西兰兔按随机区组设计分为给药组和对照组，每组6只，分别给予自制贴片和Sancuso贴片，采用经验证的UFLC—MS／MS法测定兔血浆中格拉司琼浓度。使用DAS2．1．1软件计算药动学参数。结果格拉司琼在1．0～500ng／ml范围内线性关系良好，方法回收率为92．5％～101．4％，日内、日间精密度的RSD均小于5％。新西兰兔经皮给予自制贴片和Sancuso贴片的主要药动学参数AUC（0-1]为（2106±337．0）与（2402±557．7）pg／L．h、AUC（0-∞））为（2107±336．8）与（2404±558．7）μg／L·h、Cmax为（63．03±17．53）与（82.32±34．76）μg／L、Tmax为（3．7±2．3）与（4．8±3．2）h、正。为（2．4±1．5）与（3．5±2．5）h。结论本方法高效、快速、灵敏、准确、专属性强，适用于格拉司琼血药浓度的监测。本研究结果显示，格拉司琼在兔体内的吸收和消除速度快，且两种贴剂Cmax、AUC（0-1）和AUC（0-∞）在相同给药周期下的组间差异具有统计学意义。

主 题 词：格拉司琼 超高效液相色谱 串联质谱法 液-液萃取 经皮 贴片 药物动力学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 10[医学] 100602[100602] 

馆 藏 号：203242861...