新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及活性研究
作者机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850
基 金：国家自然科学基金资助项目(21102176 81273431 81072531 30770655)
出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)
年 卷 期：2017年第44卷第6期
页 码：567-574,579页
摘 要：目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a^6h,7a^7h和4a^4b的缩合反应制得目标产物10a^10r,并测定它们对c-Met激酶和MCF-7细胞增殖的抑制活性。结果与结论成功合成了设计的18个2-吲哚酮类化合物,产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。部分化合物显示出一定的c-Met激酶和MCF-7细胞增殖抑制活性。对目标产物进行了初步构效关系分析,为该类化合物进一步的结构优化奠定了基础。
主 题 词：抗肿瘤 c-Met激酶抑制剂 2-吲哚酮 设计合成
学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学]
核心收录：
D O I：10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.019
馆 藏 号：203255227...
