睾酮贴剂在性腺机能低下患者的药代动力学及药效学研究

作     者：梁雁 赵侠 周颖 宋伟 陈凯栋 张慧琳 路敏 田硕涵 王梓凝 崔一民 LIANG Yan;ZHAO Xia;ZHOU Ying;SONG Wei;CHEN Kai-dong;ZHANG Hui-lin;LU Min;TIAN Shuo-han;WANG Zi-ning;CUI Yi-min

作者机构：北京大学第一医院药剂科北京100034 北京紫竹药业有限公司北京100024 

基　　金：国家"重大新药创制科技重大专项"基金资助项目(2008ZX09312-017) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2012年第28卷第6期

页      码：436-439页

摘      要：目的研究性腺机能低下患者单次和多次外用睾酮贴剂的药代动力学和药效学。方法用多剂量、三周期、剂量递增、连续给药设计方案,12名原发性或继发性性腺机能低下的中国男性受试者外用2,4,6贴睾酮贴剂,用化学发光免疫试剂盒方法测定血清总睾酮浓度,计算其主要药代动力学参数。结果 7名受试者完成全部试验,单次外用2,4,6贴睾酮贴剂的主要药代动力学参数分别如下:Cmax为(5.65±3.47),(30.13±47.59),(37.64±41.55)nmoL.L-1;Tmax为(10.86±2.54),(8.00±1.63),(10.86±5.98)h;AUC0-t为(91.96±62.49),(197.01±144.75),(321.49±172.82)nmoL.h.L-1。多次外用睾酮贴剂后,血清总睾酮的主要药代动力学参数分别如下:Csmsax为(6.74±5.12),(16.89±11.15),(36.13±44.32)nmoL.L-1;Tmax为(8.86±3.44),(5.71±2.93),(7.71±2.43)h;AUC0ss-t为(110.92±60.49),(238.72±104.26),(416.62±278.66)nmoL.h.L-1。结论总睾酮的Cmax和AUC0-t随给药剂量的增加而增大。多次外用睾酮6贴后0～24 h血清总睾酮浓度均达到正常值范围。

主 题 词：睾酮 贴剂 药代动力学 药效学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 100201[100201] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-6821.2012.06.012

馆 藏 号：203257481...