噁唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性

作     者：李明涛 徐丹 薛文君 尤启冬 孙丽萍 LI Mingtao;XU Dan;XUE Wenjun;YOU Qidong;SUN Liping

作者机构：中国药科大学药学院药物化学教研室江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.20872181 No.21172265) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2017年第48卷第4期

页      码：425-431页

摘      要：为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列噁唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a^8m;目标化合物结构经IR、~1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究。

主 题 词：唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物 合成 抗血管生成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20170406

馆 藏 号：203260608...