哌嗪嘧啶类CCR4拮抗剂的设计、合成及生物活性

作     者：巩宏伟 綦辉 孙薇 姜丹 肖军海 杨晓虹 王应 李松 

作者机构：吉林大学药学院 公共卫生学院长春130021 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 北京大学人类疾病基因研究中心北京100191 

基　　金：国家科技重大专项(批准号:2012ZX09301003) 国家自然科学基金(批准号:90813025)资助 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2013年第34卷第9期

页      码：2131-2138页

摘      要：基于对已报道的CCR4拮抗剂的构效关系分析,设计并合成了一系列哌嗪嘧啶类化合物.采用细胞趋化抑制实验测试了合成化合物的体外活性,其中化合物8a的活性优于目前报道的活性最好的化合物BMS-397;在小鼠鼻炎模型中,化合物8a以极低的剂量达到了布地奈德(鼻炎临床治疗药物)的治疗效果.采用毛细管电泳法测得化合物8a与CCR4 N端40肽的结合常数为(3.6179±0.5976)×104L/mol.

主 题 词：CCR4拮抗剂 CKLF1 TARC MDC 过敏性炎症 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.7503/cjcu20120607

馆 藏 号：203263500...