格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究

作     者：张援 许实波 朱良 陈颖 陈丽琼 马争 

作者机构：中山大学药学院药物药理研究室广东广州510275广东省体育科学研究所省重点实验室广东广州510663 中山大学药学院药物药理研究室广东广州510275 广东省体育科学研究所省重点实验室广东广州510663 山西医科大学公共卫生学院山西太原030001 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2004年第39卷第10期

页      码：772-775页

摘      要：目的 研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用。方法 浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计最佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用。结果　药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3％浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01),显著增加糖耐量(P<0.001),降糖作用明显。结论　格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。

主 题 词：格列美脲 凝胶骨架控释贴剂 透皮吸收 透皮给药系统 糖耐量试验 降血糖作用 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-2494.2004.10.018

馆 藏 号：203265839...