帕利哌酮缓释片的制备及体内外评价

作     者：俞悦 张利锋 潘裕生 叶颖俊 徐子金 

作者机构：浙江新东港药业股份有限公司浙江台州318000 浙江京新药业股份有限公司浙江新昌3125002 江西医学高等专科学校江西上饶334000 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2017年第37卷第19期

页      码：1947-1951,1968页

摘      要：目的:制备帕利哌酮缓释片,并对其在Beagle犬体内的药动学进行评价。方法:首先制备含有帕利哌酮的缓释片芯,再将其通过压制包衣的手段包埋在同样含有帕利哌酮的缓释材料中,压片制得。采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研缓释片和原研制剂(芮达~)在pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中释放行为的相似性为评价指标,优化自制缓释片的处方;以Beagle犬为模型,考察了自制缓释片和原研制剂的体内药动学行为,采用液-质联用(LC-MS/MS)法测定血浆中帕利哌酮浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数。结果:优化后的自制缓释片与原研制剂在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似(相似因子大于50),自研缓释片与原研制剂的Cmax为(76.79±67.88)ng·mL-1和(76.86±59.80)ng·mL-1,AUC(0→∞)为(1 643.92±1 307.79)ng·mL-1·h和(1 652.33±1 249.45)ng·mL-1·h,提示两制剂相似。结论:通过压制包衣制备帕利哌酮缓释片可实现与原研制剂(芮达~)达到一致的目的。

主 题 词：帕利哌酮 压制包衣 缓释片 体外释放 释放度相似性 药动学 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2017.19.15

馆 藏 号：203269833...