基于果糖1,6-二磷酸酯酶结构设计的药物研究进展

作     者：杨琼 王翠玲 黄新炜 刘建利 

作者机构：西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西北大学生命科学学院西安710069 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20872118) 陕西省重点实验室基金资助项目(2010JS097 115S090) 陕西省教育厅基金资助项目(08jk477) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2012年第47卷第15期

页      码：1189-1193页

摘      要：目的果糖1,6-二磷酸酯酶是内源性葡萄糖产生过程中的限速酶,该酶在胰岛素缺乏和胰岛素抵抗的动物模型中体现出控制血糖的重要性,近年来基于果糖1,6-二磷酸酯酶的结构设计出了许多小分子抑制剂,笔者对该领域的研究进展和趋势进行归纳和总结,为开展相关研究提供借鉴。方法通过检索和归纳文献,总结基于酶结构药物设计的思路并综述其抑制剂的设计合成进展。结果报道的小分子抑制剂有望成为2型糖尿病的有效治疗药物,相关研究方法科学、高效。结论基于酶结构的药物设计可以提高药物发现的效率,应用前景广阔。

主 题 词：果糖1 6-二磷酸酯酶 基于结构的药物设计 抑制剂 构效关系 限速酶 2型糖尿病 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203272956...