河豚毒素小分子拮抗肽的设计与鉴定

作     者：郭建巍 王珍光 郝秀红 张云 张雅芳 陈昌国 李文军 马志家 

作者机构：海军总医院检验科北京100048 

基　　金：海后卫生部课题(BHJ08CD09)资助 

出 版 物：《中国海洋药物》 (Chinese Journal of Marine Drugs)

年 卷 期：2015年第34卷第2期

页      码：73-76页

摘      要：目的用计算机辅助分子设计技术,设计河豚毒素(TTX)小分子拮抗肽,分别用免疫学方法和动物实验进行验证。方法利用计算机辅助分子设计技术,对TTX的空间结构进行了优化;用分子对接确定了TTX关键位点;用分子模建设计了3个能与TTX结合的小分子拮抗肽;分别用竞争ELISA进行免疫学筛选;用动物实验进行中和活性测定。结果成功设计了3个针对TTX的小分子拮抗肽并进行了多肽合成,用竞争ELISA筛选到针对TTX的小分子拮抗肽P2,拮抗肽P2浓度与TTX的结合能力成正比。动物实验中,针对TTX的小分子拮抗肽P2对注射2.5倍半数致死剂量TTX昆明小鼠的保护率为25%,起到了一定解毒效果。结论获得了能与TTX特异性结合的中和性小分子拮抗肽,TTX浓度达到4.05μg/mL(LD50的2.5倍),TTX拮抗肽P2对实验组小鼠的保护率为25%。

主 题 词：河豚毒素 拮抗肽 计算机辅助分子设计 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13400/j.cnki.cjmd.2015.02.013

馆 藏 号：203274242...