含酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物的合成及抗癌和抗菌活性研究（英文）

作     者：张志华 陈羽 柴宝山 杨小漫 蔡晓瑜 崔博 游松 Zhang Zhihua Chen Yu Chai Baoshan Yang Xiaoman Cai Xiaoyu Cui Bo You Song

作者机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院沈阳110016 辽宁工业大学化学与环境工程学院锦州121001 沈阳化工研究院生物与医药研究所沈阳110021 锦州医科大学药学院锦州121000 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2017年第37卷第9期

页      码：2377-2384页

摘      要：基于索拉非尼的结构特征设计、合成了一系列含有酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物.所合成的化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征,并对目标化合物的抗肿瘤和抗菌活性进行了研究.体外抗肿瘤抑制活性结果表明,部分目标化合物显示出较好的活性,特别是N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氟苯甲酰胺(4n)对人类结肠癌细胞(HT29)和人肺上皮细胞(A549)细胞株具有显著的抗肿瘤作用,IC50值分别为6.31和7.98μmol·L-1.进一步的研究表明化合物4n可以影响Raf/MEK/ERK信号通路.此外,体外抗菌活性筛选发现,N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3,4-二氯苯甲酰胺(4h)、N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氯苯甲酰胺(4i)和N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-2,4-二氯苯甲酰胺(4o)对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均具有较好抑制作用.

主 题 词：噻唑衍生物 酰胺 合成 抗癌 抗菌 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201704023

馆 藏 号：203274928...