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厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成及其生物活性

厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成及其生物活性

作     者:李笑迪 郭兴龙 戴荣继 吕芳 丛林 邓玉林 LI Xiaodi;GUO Xinglong;DAI Rongji;LYU Fang;CONG Lin;DENG Yulin

作者机构:北京理工大学生命学院北京100081 

基  金:国家自然科学基金资助项目(No.81503353)~~ 

出 版 物:《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期:2017年第48卷第5期

页      码:536-542页

摘      要:基于传统天然产物厚朴酚与和厚朴酚的多种药理活性,以治疗阿尔茨海默病为方向,设计了一系列厚朴酚与和厚朴酚衍生物,借助分子模拟平台Discovery Studio,以Aβ蛋白、Tau蛋白为靶蛋白,筛选出5种衍生物6a^6e。并通过化学方法对其进行合成,用硫碘素T检测目标化合物的生物活性。结果显示:化合物6a在100μmol/L浓度下,对于两种靶蛋白的聚集都有抑制作用,具有进一步研究价值。

主 题 词:厚朴酚 和厚朴酚 衍生物 阿尔茨海默病 Aβ聚集抑制剂 合成 活性 

学科分类:1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.11665/j.issn.1000-5048.20170505

馆 藏 号:203277848...

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