2-芳醛腙噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：李韦韦 姚敏娜 卜伟 王婧雯 文爱东 LI Wei-wei;YAO Min-na;BU Wei;WANG Jing-wen;WEN Ai-dong

作者机构：第四军医大学第一附属医院药剂科陕西西安710032 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81502903) 西京医院学科助推计划资助项目(XJZT14M02 XJZT15M21) 

出 版 物：《化学试剂》 (Chemical Reagents)

年 卷 期：2017年第39卷第11期

页      码：1146-1150页

摘      要：噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分别为(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而该化合物对其他肿瘤细胞亦具有一定的抗增殖活性,且相对乳腺癌细胞株的生物活性均在10倍及以上,说明其对乳腺癌细胞具有较好的生物活性和选择性,且毒副作用小,值得作为抗乳腺癌先导化合物进行进一步研究。

主 题 词：噻唑环 腙键 乳腺癌细胞 抗增殖活性 选择性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.13822/j.cnki.hxsj.2017.11.003

馆 藏 号：203277919...