熊果酸衍生物的合成及初步体外抗肿瘤活性研究

作     者：潘洪双 李磊 崔华博 杨丽娜 于婷婷 孟艳秋 PAN Hong-shuang;LI Lei;CUI Hua-bo;YANG Li-na;YU Ting-ting;MENG Yan-qiu

作者机构：沈阳化工大学制药工程教研室辽宁沈阳110142 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21372156) 辽宁省自然科学基金资助项目(201605288) 沈阳市科学技术计划资助项目(F-16-230-6-00) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2017年第52卷第12期

页      码：1890-1894页

摘      要：以熊果酸为先导化合物,在其A环骈合4-氯吲哚环,同时对C-28位进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型熊果酸A环衍生物,其结构经1H NMR、MS等确认。采用MTT法,选用人肝癌细胞(Hep G2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明,所测化合物对Hep G2、SGC7901肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸,尤其是化合物6、12表现出较为显著的抗肿瘤活性,与已上市药物紫杉醇活性相当,值得进一步研究。

主 题 词：熊果酸A环 结构修饰 抗肿瘤活性 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2017-0692

馆 藏 号：203279594...