含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪基团的异噁唑的设计合成及抗肿瘤活性研究

作     者：丁勇 李清寒 赵志刚 杨学军 陈峰 Ding Yong;Li Qinghan;Zhao Zhigang;Yang Xuejun;Chen Feng

作者机构：西南民族大学化学与环境保护工程学院成都610041 

基　　金：四川省科技厅科技支撑计划(No.2015NZ0033)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2017年第37卷第12期

页      码：3282-3288页

摘      要：以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴丙炔及氯代肟为原料以21%~76%的收率制得了12个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪单元的异噁唑衍生物5a^5l.合成的12个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱和碳谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有10个化合物对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)具有较好的抑制活性,其抑制率为64.15%~97.96%,IC_(50)为35.62~13.67μg/m L.在40μmol/L的浓度下,其中四个化合物对白血病HL-60细胞的IC_(50)为36.51~15.25μg/m L,2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异噁唑(5g),2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异噁唑(5h)对肺癌A-549肿瘤细胞的IC_(50)分别为21.09和35.36μg/m L.

主 题 词：1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪 异噁唑 有机合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201707001

馆 藏 号：203280942...