新型磺胺1,2,4-三唑类化合物的设计合成、抗微生物活性及与小牛胸腺DNA相互作用研究

作     者：刘庆龙 房鹏金 赵志龙 张慧珍 周成合 Liu Qinglong;Fang Pengjin;Zhao Zhilong;Zhang Huizhen;Zhou Chenghe

作者机构：临沂大学药学院临沂276000 西南大学化学化工学院重庆400715 

基　　金：国家自然科学基金(No.21672173) 山东省自然科学基金(No.ZR2017PB001 ZR2016CP22) 临沂大学博士启动基金(No.LYDX2016BS030) 国家级大学生创新创业训练计划资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2017年第37卷第12期

页      码：3146-3154页

摘      要：磺胺类药物是重要的化学治疗药物,设计合成新型的磺胺类药物是近年来研究的热点领域之一.以乙酰苯胺为起始原料,经过磺酰化、氨解、N-烷化等多步反应合成了一系列新型磺胺1,2,4-三唑类化合物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS证实.体外考察了合成的磺胺三唑类化合物的抗细菌和抗真菌活性,结果表明所合成化合物的活性优于磺胺,且化合物普遍给出较好的抗大肠杆菌活性,特别是N-(4-(N-(2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-N-(3-氟苄基)磺酰氨基)苯基)乙酰胺(7b)显示较优的抗大肠杆菌活性(MIC=16?g/m L).此外,为了初步探讨化合物可能的抗微生物作用机制,利用紫外光谱法初步研究了强活性化合物7b与小牛胸腺DNA的相互作用.研究表明化合物7b可能通过嵌入的方式与DNA形成复合物进而发挥抗微生物效力.

主 题 词：磺胺 1,2,4-三唑 合成 抗微生物 小牛胸腺DNA 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201708010

馆 藏 号：203281011...