新型可降解聚酯材料地西泮缓释微球的研制

作     者：陈建海 陈昆 Shagufla M 陈志良 侯连兵 CHEN Jian-hai;CHEN Kun;Shagufla M;CHEN Zhi-liang;HOU Lian-bing

作者机构：第一军医大学南方医院药理研究所广东广州510515 南方医院信息科广东广州510515 Department of Pharmaceutical Science 

基　　金：军队医药卫生研究基金!(98M 0 65) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2000年第35卷第8期

页      码：613-616页

摘      要：目的　优化制备工艺 ,用新型的生物可降解材料聚羟基丁酸酯—羟基戊酸酯共聚物 (PHBV)与D ,L 聚乳酸 (PLA)共混物为基材制备以地西泮 (diazepam ,DZP)为模型药物的缓释微球 (MS)。方法　用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电镜 (SEM)观察微球表面形态。对微球粒径及其分布、体外释药、稳定性及在动物体内药动学进行了测定。结果　微球平均粒径为 (2 0 45± 4 5 0 ) μm ,粒径在 15 5～ 35 2 μm占总数 88%以上。载药量为 (16 95± 0 80 ) % ,包封率为 (6 9 6 8± 1 13) % ;体外释药方程为Q =2 70 2 7t+13 5 0 (γ =0 982 7) ,动物体内实验表明 ,微球的血药浓度 时间曲线下面积AUC是溶液对照组的 2 35倍 ,平均驻留时间MRT是对照组的 3 6 2倍。微球在冰箱4℃与室温 (2 0～ 2 5℃ )条件下性质稳定。结论　微球制备工艺稳定 ,与DZP针剂相比 ,具有明显缓释作用。

主 题 词：地西泮 缓释微球 PHBV 可降解聚酯材料 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2000.08.013

馆 藏 号：203281054...