基于Tat(49-57)抗菌肽的设计、合成与性质研究

作     者：吕名秀 买文鹏 卢奎 段冰潮 赵玉芬 Lü Mingxiu;Mai Wenpeng;Lu Kui;Duan Bingchao;Zhao Yufen

作者机构：郑州大学化学与分子工程学院郑州450001 河南工程学院材料与化学工程学院郑州450007 郑州工程技术学院化工食品学院郑州450044 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21572046 21172054)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第1期

页      码：148-155页

摘      要：基于细胞穿膜肽Tat(49-57)N端二肽修饰设计了4条阳离子型抗菌肽Tat(YG)、Tat(YY)、Tat(FG)和Tat(FF),并通过Fmoc多肽固相合成法进行合成,反相高效液相色谱分离纯化,经~1H NMR、ESI-MS和元素分析对其结构进行表征,采用噻唑蓝(MTT)法测定其抑菌活性,利用多种光谱法研究其与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用.MTT实验结果表明,Tat(YY)、Tat(FF)、Tat(FF)和Tat(YY)、Tat(FF)分别对大肠杆菌、鼠伤寒沙门菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制效率最高的,且抗菌肽的溶血性都很小,但对真菌的增长没有明显抑制作用.与DNA的结合实验结果表明:Tat(49-57)及其衍生肽与DNA相互作用的主要模式是沟槽模式,衍生肽与DNA的相互作用能力增强,具有进一步改善设计成为优异抗菌药物的价值.

主 题 词：穿膜肽 固相合成 抑菌活性 非共价结合 

学科分类：1007[医学-药学类] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201708042

馆 藏 号：203281213...