大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定

作     者：钦富华 蔡雁 俞佳丹 QIN Fuhua;CAI Yan;YU Jiadan

作者机构：浙江医药高等专科学校制药工程学院宁波315100 宁波市第九医院药剂科宁波315020 

基　　金：宁波市科技创新团队(2015C110027) 2016浙江省大学生科技创新活动计划(2016R435001) 

出 版 物：《医药导报》 (Herald of Medicine)

年 卷 期：2018年第37卷第1期

页      码：88-91页

摘      要：目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·m L^(-1),表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着p H值的升高呈现增加的趋势,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·m L^(-1)。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2 971.74μg·m L^(-1)。大黄酸的油水分配系数随p H值的升高而下降,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大p H值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。

主 题 词：大黄酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法,高效液相 

学科分类：1008[医学-中药学类] 100703[100703] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3870/j.issn.1004-0781.2018.01.023

馆 藏 号：203281492...