具有促C17.2神经干细胞增殖作用的多功能咔唑-利凡斯的明二聚体的发现(英文)

作     者：杨晓红 孙涵 张晓 何序金 颜金武 皮荣标 YANG Xiaohong;SUN Han;ZHANG Xiao;HE Xujin;YAN Jinwu;PI Rongbiao

作者机构：中山大学药学院药理实验室广东广州510006 重庆市妇幼保健院药学部重庆401120 华南理工大学生物科学与工程学院广东广州510006 华南师范大学附属中学广东广州510630 广东省<中山大学-香港理工大学>抗失智创新药物联合实验室广东广州510006 中山大学新药成药性评估与评价国家地方联合工程实验室广东广州510006 中山大学广东省脑功能与脑疾病重点实验室广东广州510006 

基　　金：广东省科技计划国际合作项目(No.2013B051000038) 国家自然科学基金项目(No.31371070 21502056) 广东省自然科学基金项目(No.2016A030310463) 

出 版 物：《药学研究》 (Journal of Pharmaceutical Research)

年 卷 期：2018年第37卷第1期

页      码：1-7,34页

摘      要：目的具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效。方法通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖、神经保护、抑制胆碱酯酶的活性进行检测。结果这些化合物可促进C17.2神经干细胞的增殖,对谷氨酸诱导的HT22细胞氧化毒性具有保护作用,具有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性和高血脑屏障透过性。结论这些化合物可能是一种新的多功能药物先导化合物,可以激活或保护内源性神经干细胞,从而重建受损的大脑。

主 题 词：多功能药物 氨丙基咔唑 氨基甲酸酯 神经干细胞增殖 丁酰胆碱酯 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.13506/j.cnki.jpr.2018.01.001

馆 藏 号：203282270...