PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究

作     者：高粟繁 许勤龙 李家明 储昭兴 何广卫 林高峰 朱正伟 崔勇 莫佳佳 郭敬 赵炎 Gao Sufan;Xu Qinlong;Li Jiaming;Chu Zhaoxing;He Guangwei;Lin Gaofeng;Zhu Zhenwei;Cui Yong;Mo Jiajia;Guo Jing;Zhao Yan

作者机构：安徽中医药大学药学院合肥230001 合肥医工医药有限公司合肥230001 安徽医科大学第一附属医院合肥230001 

基　　金：十二五国家科技重大专项(No.2012ZX09401-006)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第2期

页      码：478-485页

摘      要：依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.

主 题 词：PDE-4抑制剂 Crisaborole 合成 抗炎 

学科分类：1007[医学-药学类] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201705042

馆 藏 号：203282832...