新型白藜芦醇-查尔酮酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性（英文）

作     者：高慧 郑喜 祁燕 王斯 万春平 饶高雄 毛泽伟 Gao Hui;Zheng Xi;Qi Yan;Wang Si;Wan Chunping;Rao Gaoxiong;Mao Zewei

作者机构：云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021 

基　　金：supported by the National Natural Science Foundation of China(Nos.81560620,81460624) the Application Basic Research Program of Yunnan Province(No.2014FZ078) the Yunnan Provincial Science and Technology Department-Applied Basic Research Joint Special Funds of Yunnan University of Traditional Chinese Medicine(No.2017FF117(-023)) 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第3期

页      码：648-655页

摘      要：白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设计合成了13个未见文献报道的白藜芦醇-查尔酮衍生物,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外细胞毒活性进行测试,结果表明,该类化合物具有较强的体外细胞毒活性,特别是(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基-1-(4-(N-丙烯酰基)哌嗪-1-基)苯基丙烷-2-烯-1-酮(9)对肿瘤细胞株(A549和Hela)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC_(50)值分别为0.26和7.35μmol·L^(-1)).并且,流式细胞技术分析表明化合物9能够显著诱导肿瘤细胞A549的凋亡.

主 题 词：白藜芦醇-查尔酮 酰胺衍生物 合成 细胞毒活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201708031

馆 藏 号：203283066...