4＇-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性

作     者：孙亚飞 姚利霞 李湘 肖旭华 SUN Ya-fei;YAO Li-xia;LI Xiang;XIAO Xu-hua

作者机构：上海医药工业研究院中国医药工业研究总院生物制药部上海201203 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2018年第28卷第1期

页      码：1-7页

摘      要：目的为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼脂素类抗肿瘤药物,合成了20个4 -去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类化合物。方法以4 -去甲基表鬼臼毒素为原料,首先与氯乙腈进行取代反应,再与硫脲反应,最后与不同的取代芳香羧酸成酰胺制得目标化合物。采用MTT法测定目标化合物体外对人肺腺癌细胞A549、人肝肿瘤细胞株HepG2、人口腔癌KB细胞、L1210白血病细胞的抑制活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经~1H-NMR和MS谱确证,活性测试结果表明,大部分目标化合物均具有一定的肿瘤细胞增殖抑制活性。

主 题 词：4'-去甲基表鬼臼毒素 酰胺 肿瘤 抑制活性 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.01.001

馆 藏 号：203283077...