新型肿瘤凋亡显像PET探针的制备与表征

作     者：王伟 林建国 刘桂青 邱玲 吕高超 李珂 罗世能 Wang Wei;Lin Jianguo;Liu Guiqing;Qiu Ling;Lv Gaochao;Li Ke;Luo Shineng

作者机构：江南大学化学与材料工程学院江苏无锡214122 江苏省原子医学研究所卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室江苏无锡214063 

基　　金：江苏省自然科学基金(BK20151118) 

出 版 物：《南京理工大学学报》 (Journal of Nanjing University of Science and Technology)

年 卷 期：2018年第42卷第1期

页      码：107-113,119页

摘      要：设计合成一种可检测肿瘤凋亡的新型正电子发射断层显像(PET)探针,并对其理化性质和生物学性质进行研究。采用"点击化学"反应将标记基团和含天门冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天门冬氨酸(Asp-Glu-Val-Asp,DEVD)序列的多肽连接得到标记前体1,通过简便的一步^(18)F标记方法制得放射性分子探针^(18)F-1,分别考察了它在PBS缓冲液和血清中的稳定性,并对其脂水分配系数进行了检测。结果显示,制备^(18)F-1所需放射性标记时间为40 min,放化纯达98%,比活度为1.5 Ci/μmol;4 h内,^(18)F-1在PBS和血清中的稳定性均大于96%;脂水分配系数为log P=-0.995±0.103,表明探针具有较好的水溶性。结果表明^(18)F-1是一个潜在的PET凋亡显像探针,值得进一步研究。

主 题 词：正电子发射断层显像 凋亡显像探针 肿瘤凋亡 分子探针 多肽DEVD 一步18F标记 点击化学 

学科分类：0810[工学-土木类] 07[理学] 0805[工学-能源动力学] 0812[工学-测绘类] 

核心收录：

D　O　I：10.14177/j.cnki.32-1397n.2018.42.01.016

馆 藏 号：203283234...