氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性

作     者：汪学猛 李书平 杨彤 黄文龙 王蕊 胡国强 WANG Xue-meng;LI Shu-ping;YANG Tong;HUANG Wen-long;WANG Rui;HU Guo-qiang

作者机构：河南大学化学生物学研究所河南开封475001 郑州工业应用技术学院药学应用技术研究所郑州451150 中国药科大学新药研究中心南京21009 河南大学护理与健康学院河南开封475001 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20872028 21072045) 河南省高等学校重点科研项目(15A350004) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2018年第53卷第3期

页      码：174-177页

摘      要：目的发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a^6l),并用元素分析和光谱数据确证化合物的结构、四甲基偶氮唑蓝(MTT)方法评价对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL603种试验癌细胞株的抗增值活性。结果合成的12个新结构目标化合物的活性显著强于母体氧氟沙星,其中芳杂环取代的化合物对其Capan-1细胞的活性与对照阿霉素相当。结论饶丹宁不饱和酮杂合酰胺骨架作为C-3羧基的等排体有利于提高抗肿瘤活性。

主 题 词：氟喹诺酮 氧氟沙星 酰胺 饶丹宁 不饱和酮 抗肿瘤活性 

学科分类：0501[文学-中国语言文学类] 1007[医学-药学类] 050108[050108] 05[文学] 1002[医学-临床医学类] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2018.03.003

馆 藏 号：203283956...