AHPN衍生物的合成及其与RARγ的结合活性研究

作     者：张彬山 沈宇飞 耿春晨 王碧燕 王海燕 韩大雄 ZHANG Bin-shan;SHEN Yu-fei;GENG Chun-chen;WANG Bi-yan;WANG Hai-yan;HAN Da-xiong

作者机构：厦门大学药学院福建厦门361102 国家海洋局第三海洋研究所福建厦门361005 

基　　金：扬州市邗江区科技计划项目资助 福建省基金项目资助(2014Y0044) 国家海洋局第三海洋研究所基本科研业务费专项资金资助项目(海三科2016044) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2018年第53卷第4期

页      码：249-257页

摘      要：目的本实验以6-{3 -(1-金刚烷基)-4 -羟基苯基}-2-萘甲酸(AHPN)母核为结构基础,设计、合成一系列AHPN衍生物,并对这些衍生物做初步的活性筛选,期望找到活性显著的衍生物。方法以对溴苯酚和1-金刚烷醇为原料经取代、缩合、氧化、还原等反应合成AHPN衍生物,经过1H-NMR、13C-NMR、HR-MS表征,并利用Biacore技术检测衍生物与蛋白质之间的结合能力。结果衍生物7c、6c、6e、6h显示出了显著优于先导化合物AHPN与视黄酸核受体γ(RARγ)的结合能力,亚磷酸二甲酯基与氮杂环的引入提高了该类化合物的活性。结论该类AHPN衍生物与RARγ结合能力显著,有进一步研究的价值。

主 题 词：视黄酸核受体γ 6-{3’-(1-金刚烷基)-4’-羟基苯基}-2-萘甲酸 靶向结合 化学合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 100701[100701] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2018.04.002

馆 藏 号：203283983...