P-糖蛋白诱导作用的研究进展

作     者：许悦 陈根富 熊涛 彭英 阮婷婷 王广基 孙建国 XU Yue;CHEN Genfu;XIONG Tao;PENG Ying;RUAN Tingting;WANG Guangji;SUN Jianguo

作者机构：中国药科大学药物代谢动力学重点实验室南京210009 上海药明康德新药开发有限公司药性评价部上海200131 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81773987 No.81530098) "重大新药创制"国家科技重大专项资助项目(No.2015ZX09501001 No.2017ZX09101001) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2018年第49卷第1期

页      码：26-33页

摘      要：P-糖蛋白(P-gp)是ATP结合盒转运体家族中重要的外排转运体。诱导作用可上调细胞外排转运体的表达并增强其功能,从而减少外源性有害异物造成的伤害,对维持细胞内环境稳态有重要作用。本文结合课题组的研究,综述了近年来P-gp的诱导模型、实验方法及其在新药研究中的应用。重点总结了多种P-gp的体外细胞诱导模型和体内动物诱导模型,检测P-gp基因、蛋白表达水平和外排转运功能的实验方法,以及P-gp与代谢酶、其他转运体的共同调节作用。同时介绍了以P-gp诱导进行临床解毒治疗的策略以及计算机辅助设计的P-gp诱导药效基团模型。本综述为临床前药物设计、新合成化合物诱导活性的筛选和潜在临床药物相互作用的预测提供一定的指导。

主 题 词：P-糖蛋白 诱导 细胞模型 解毒作用 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100214[100214] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20180104

馆 藏 号：203284560...