席夫碱衍生物的合成及其抗阿尔茨海默病活性研究

作     者：李会林 王柯人 桑志培 LI Huilin;WANG Keren;SANG Zhipei

作者机构：南阳市中心医院药学部河南南阳473000 南阳师范学院化学与制药工程学院河南南阳473000 

基　　金：南阳师范学院博士专项基金项目(ZX2016017) 南阳师范学院大学生创新训练计划项目(SPCP) 

出 版 物：《广东药科大学学报》 (Journal of Guangdong Pharmaceutical University)

年 卷 期：2018年第34卷第1期

页      码：45-49页

摘      要：目的设计、合成了2个席夫碱衍生物,并测试其生物活性。方法通过熔点、~1H NMR和^(13)C NMR进行结构确证;分别采用硫黄素T法与透射电子显微镜法测定目标化合物抑制Aβ1-42自身聚集活性,采用氧自由基吸收能力法测定抗氧化活性,采用MTT法测定神经保护作用,以及采用紫外-可见分光光度法测定金属离子络合能力。结果目标化合物双水杨醛缩水合肼席夫碱(T1)和双水杨醛缩乙二胺席夫碱(T2)结构经确证,其中化合物T2具有较强的抑制Aβ1-42自身聚集活性(抵制率达42.8%)和选择性金属离子络合能力,同时拥有良好的抗氧化活性及神经保护作用。结论化合物T2是一个潜在多靶点抗阿尔茨海默病药物,具有良好的开发前景。

主 题 词：夫碱衍生物 阿尔茨海默病 抑制Aβ1-42自身聚集 抗氧化 金属离子络合 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.16809/j.cnki.2096-3653.2017102801

馆 藏 号：203284941...