含5-氨基噻唑环核双酰胺类化合物的合成及其生物活性

作     者：许望津 陈开义 刘建兵 杜彦林 曹蕾 张雪鹏 XU Wang-jin1 , CHEN Kai-yi2, LIU Jian-bing1 , DU Yan-lin1 , CAO Lei1 , ZHANG Xue-peng1

作者机构：湖南师范大学化学化工学院石化新材料与资源精细利用国家地方联合工程实验室、化学生物学及中药分析省部共建教育部重点实验室、有机功能分子组装与应用重点实验室湖南长沙410081 三金集团湖南三金制药有限责任公司湖南常德415000 

基　　金：湖南省自然科学基金(2016JJ5019) 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2018年第35卷第4期

页      码：645-651页

摘      要：以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明：部分该类化合物具有很好的杀虫活性,当质量浓度为10 mg/L,化合物Ⅴf、Ⅴg、Ⅴh、Ⅴj和Ⅴm对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性,且当质量浓度降至5 mg/L和2 mg/L时,化合物Ⅴj的杀虫活性仍有100%,高于阳性对照;当质量浓度为600 mg/L,化合物Ⅴd、Ⅴg对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。

主 题 词：5-氨基噻唑 苯甲酰脲 杀虫活性 医药原料 

学科分类：08[工学] 0805[工学-能源动力学] 080502[080502] 

核心收录：

D　O　I：10.13550/j.jxhg.2018.04.018

馆 藏 号：203285254...