新型2-吲哚酮类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

作     者：王昭亚 唐林 彭涛 王刚 温晓雪 王彦志 冯卫生 张首国 王林 WANG Zhao-ya;TANG Lin;PENG Tao;WANG Gang;WEN Xiao xue;WANG Yan-zhi;FENG Wei-sheng;ZHANG Shou-guo;WANG Lin[1.3]

作者机构：河南中医药大学药学院河南郑州450046 军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所北京100850 

基　　金：国家自然科学基金资助项目 No.81273431 81072531 21102176 

出 版 物：《解放军药学学报》 (Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army)

年 卷 期：2018年第34卷第2期

页      码：110-115,119页

摘      要：目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a^5n,7a^7d,结构经1 H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a^7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

主 题 词：抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1008-9926.2018.02.003

馆 藏 号：203287201...