新型氮杂蒽醌衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

作     者：李君如 王梦迪 刘珊珊 张欢 张有来 LI Jun-ru;WANG Meng-di;LIU Shan-shan;ZHANG Huan;ZHANG You-lai

作者机构：天津理工大学化学化工学院天津300384 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21303120) 天津市自然科学基金资助项目(16JCQNJC13700 13JCYBJC42100) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2018年第26卷第4期

页      码：261-265页

摘      要：以氮杂蒽醌为母核结构,通过引入卤素和氨基侧链,设计并合成了4种新型的氮杂蒽醌衍生物(AQ-1~4)。其中,以异喹啉为起始原料,依次经氧化,脱水和傅克环酰化反应,制得6,9-取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌卤代衍生物(AQ-1和AQ-2);AQ-F与胺类化合物发生芳环亲核取代反应,合成了6,9-二取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌衍生物(AQ-3和AQ-4),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用CCK-8法研究了AQ-1~4对人肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MCF-7)和人宫颈癌细胞(Hela)的体外抗肿瘤活性。结果表明:AQ-4的抑制活性最好,IC50分别为14.84μmol·L^(-1),10.36μmol·L^(-1)和10.55μmol·L^(-1)。

主 题 词：氮杂蒽醌 异喹啉 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17237

馆 藏 号：203287667...