地西他滨合成工艺研究及其杂质的制备

作     者：宋正明 陈建超 王晶 谢卫斌 孙铁民 SONG Zheng-ming;CHEN Jian-chao;WANG Jing;XIE Wei-bin;SUN Tie-min

作者机构：沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2018年第28卷第2期

页      码：134-138页

摘      要：目的对地西他滨合成工艺及其有关物质的制备进行研究,以确保地西他滨原料药和制剂产品的质量。方法以2-脱氧-D-核糖为原料,经羟甲基化反应、羟基保护、氯代、偶联、脱保护基、重结晶等操作得到地西他滨;以地西他滨为原料,经降解、制备型高效液相得到地西他滨的4个有关物质。结果与结论通过MS、~1H-NMR、^(13)C-NMR对地西他滨及4个有关物质进行了结构确证。明确了地西他滨4个杂质的来源和归属。该合成方法反应条件温和、反应原料易得、操作简单。利用该工艺路线成功实现对地西他滨的生产~[1],收率达到23.8%,产品纯度达到99.99%。

主 题 词：地西他滨 合成研究 杂质 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.02.008

馆 藏 号：203287822...