吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α_1受体拮抗剂的合成

作     者：季红 黄碧云 袁牧 JI Hong;HUANG Biyun;YUAN Mu

作者机构：广州医科大学药学院广东广州510182 

基　　金：广东省医学科研课题(编号B2010140) 广东省广州市珠江科技新星专项(编号2011J2200011) 广东省广州市属高校科研项目(编号10A257) 

出 版 物：《中国医药导报》 (China Medical Herald)

年 卷 期：2013年第10卷第27期

页      码：106-107页

摘      要：目的设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物。方法在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物(4)。所合成的化合物经MS、1H-和13C-NMR谱确证其结构。结果采用两步反应合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物,这些化合物具有明显的α1受体拮抗活性。结论该合成方法适合于吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类衍生物的合成,总收率达68%以上。

主 题 词：吡啶-3-醇 1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇 合成 α1,受体拮抗剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1673-7210.2013.27.038

馆 藏 号：203288845...