L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作     者：韦可心 童洋 胡磊 姜欣怡 肖银银 梁光义 徐必学 WEI Kexin;TONG Yang;HU Lei;JIANG Xinyi;XIAO Yinyin;LIANG Guangyi;XU Bixue

作者机构：贵阳中医学院贵州贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 遵义医学院贵州遵义563000 

基　　金：黔人项目资助合同(2014)7号 国家自然科学基金资助项目(81360472) 

出 版 物：《贵州医科大学学报》 (Journal of Guizhou Medical University)

年 卷 期：2018年第43卷第5期

页      码：531-537页

摘      要：目的:探讨L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:以L-酪氨酸或L-苯丙氨酸为原料,依次酰化反应、缩合反应、亲核取代及烷基化等反应合成得到苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法测定其对人前列腺癌细胞(PC3)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人红白细胞白血病细胞(HEL)3类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。结果:共合成了3a^3h共8个未见文献报道的苯丙氨酸二肽衍生物,MTT结果显示,部分衍生物对K562细胞株具有一定抑制作用,衍生物3b,3e,3f对PC3和K562有较好的抑制作用。结论:合成了8个新的苯丙氨酸二肽衍生物,其对K562及PC3肿瘤细胞株具有一定的抑制作用。

主 题 词：苯丙氨酸二肽 衍生物 结构设计 合成 抗肿瘤活性 癌细胞株 人前列腺 白血病 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.19367/j.cnki.1000-2707.2018.05.008

馆 藏 号：203289068...