作用于炎症小体的α,β-不饱和酮类化合物的合成及活性评价（英文）

作     者：孔秋云 杭楠 张超 李树春 李中军 孙洋 孟祥豹 Qiuyun Kong;Nan Hang;Chao Zhang;Shuchun Li;Zhongjun Li;Yang Sun[2.];Xiangbao Meng

作者机构：北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室江苏南京210023 

基　　金：The National Natural Science Foundation of China(Grant No.81573272) 

出 版 物：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 (中国药学（英文版）)

年 卷 期：2018年第27卷第5期

页      码：295-306页

摘      要：以NLRP3炎症小体为靶点,设计并合成了一系列α,β-不饱和酮类化合物,并测定了其体外抗炎活性。发现数个化合物有强的抑制IL-1β释放的抗炎活性,其中A21表现出最强的抗炎活性,并呈剂量依赖关系,其IC_(50)为0.95μM。论文中还总结了该类化合物初步的构效关系。

主 题 词：α,β-不饱和酮 炎症小体 IL-1β 抗炎活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.5246/jcps.2018.05.031

馆 藏 号：203289428...