苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性

作     者：史祥飞 叶清泉 薛阳 赵砚瑾 李庶心 SHI Xiang-fei;YE Qing-quan;XUE Yang;ZHAO Yan-jin;LI Shu-xin

作者机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 江西中医学院江西南昌330006 首都师范大学北京100048 

基　　金：国家自然科学基金 No.30772628 

出 版 物：《解放军药学学报》 (Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army)

年 卷 期：2011年第27卷第2期

页      码：99-102页

摘      要：目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价。结果合成了12个目标化合物,均未见文献报道。5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论化合物5 a、5b、5 c、5 e、5 j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究。

主 题 词：肿瘤 组蛋白去乙酰化酶 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 苯甲酰胺衍生物 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1008-9926.2011.02.02

馆 藏 号：203294738...