固相多肽合成中Dmab保护基的脱除研究

作     者：时华曜 范崇旭 代先东 刘尚义 曹瑛 SHI Huayao;FAN Chongxu;DAI Xiandong;LIU Shangyi;CAO Ying

作者机构：军事科学院防化研究院北京102205 

出 版 物：《化学研究》 (Chemical Research)

年 卷 期：2018年第29卷第3期

页      码：257-263页

摘      要：在固相多肽合成中,Dmab作为羧基保护基具有脱保护条件温和、步骤简便、选择性高的特点,但有时脱保护效率并不稳定.为此,基于Fmoc/t Bu/Dmab三维正交保护策略,利用固相多肽合成技术设计并合成了4个肽树脂,对固相多肽合成中Glu和Asp主链和侧链羧基的Dmab保护基脱除规律进行了研究.结果显示,树脂上α-ODmab的脱保护快速、完全,β-ODmab和γ-ODmab脱保护反应较慢,可以检测到相应的中间产物(4-氨基苄酯肽),推测脱保护效率由快到慢依次为α-ODmab>β-ODmab>γ-ODmab.该结果表明Dmab作为α-COOH保护基具有较高的应用价值,但用于β-COOH和γ-COOH保护时,其脱保护条件尚不成熟.

主 题 词：Dmab保护基 脱保护 固相多肽合成 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.14002/j.hxya.2018.03.006

馆 藏 号：203296353...