LC-MS/MS快速测定血浆中依普利酮浓度及其人体药动学研究

作     者：华雯妍 周文佳 王蒙 黄明 张全英 

作者机构：苏州大学附属第二医院药剂科江苏苏州215004 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2012年第47卷第9期

页      码：703-706页

摘      要：目的研究依普利酮片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法 12名受试者(男、女各半),按3×3拉丁方设计分别交叉口服依普利酮片25,50,100 mg,进行单次给药药动学研究;10名受试者(男、女各半)连续给药6 d,每天1次,每次50 mg,进行多次给药药动学研究。血药浓度用LC-MS/MS快速测定。结果 12名受试者单次给药25,50,100mg依普利酮后,ρmax分别为(450.2±146.2)、(765.2±258.2)、(1 262±428)μg.L-1,tmax分别为(1.71±0.33)、(2.06±1.01)、(2.79±1.48)h,t1/2分别为(2.50±0.39)、(2.69±0.55)、(2.84±0.53)h,AUC0-24 h分别为(2 410±778)、(4 403±1 522)、(8 202±2 398)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(2 429±774)、(4 426±1 523)、(8 246±2 407)μg.h.L-1;10名受试者单次给药50 mg和多次给药50 mg依普利酮达到稳态后,tmax分别为(3.40±1.27)和(2.65±1.00)h,t1/2分别为(3.03±0.66)和(3.22±0.62)h,ρmax和ρSmSax分别为(690.7±207.4)和(743.2±192.3)μg.L-1,ρSmSin为(12.81±9.64)μg.L-1,ρSavS为(219.0±59.6)μg.L-1,AUCSS为(5 256±1 431)μg.h.L-1。结论口服给药剂量范围在25～100 mg时,依普利酮在人体内具有线性药动学特征;依普利酮按每日给药1次,每次口服50 mg,连续给药6 d在人体内不会产生蓄积。

主 题 词：依普利酮 药动学 液相色谱质谱联用法 醛固酮受体拮抗剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203296661...