2-喹诺酮类化合物的抗结核活性及其构-效关系

作     者：刘小成 邓嘉伦 蔡光威 张刚 邱黎 李自勇 李翔 徐志 

作者机构：华烁科技股份有限公司武汉430074 黄淮学院驻马店产业创新发展研究院驻马店463000 

出 版 物：《国外医药（抗生素分册）》 (World Notes on Antibiotics)

年 卷 期：2018年第39卷第3期

页      码：201-206页

摘      要：结核病(TB)是结核分枝杆菌(MTB)引起的、严重威胁人类健康的全球性传染病。据统计,全球约有三分之一的人口感染了潜伏性TB,并有发展成为活动性TB的风险。更为严峻的是,耐药性的出现及其在世界范围内的广泛传播和TB与人类免疫缺陷病毒(HIV)双重感染,使得TB的防控形势愈发严峻。众所周知,喹诺酮是一类应用极为广泛的抗生素,且其中的某些产品还被世界卫生组织推荐作为二线抗TB药物治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者。基于此,科学家设计合成了众多喹诺酮衍生物,以期从中筛选出具有潜在抗TB活性的候选物。其中,某些2-喹诺酮显示出良好的抗TB活性,值得进一步研究。本文将重点介绍近年来2-喹诺酮类化合物在抗TB领域的研究进展,并归纳其构-效关系,以期为设计合成活性更高、毒副作用更低的2-喹诺酮类抗TB候选物予以启迪。

主 题 词：喹诺酮 杂合体 抗分枝杆菌 抗结核 构-效关系 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-8751.2018.03.007

馆 藏 号：203297060...