盐酸普拉格雷的合成工艺改进

作     者：邓康 路楠 李灵君 刘登科 王平保 DENG Kang;LU Nan;LI Ling-jun;LIU Deng-ke;WANG Ping-bao

作者机构：河南大学药学院河南开封475001 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 天津药物研究院有限公司天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2018年第26卷第6期

页      码：454-457页

摘      要：以2-氧代-N-三苯甲基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶为原料,经酰化、脱保护反应制得2-乙酰氧基-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(4);4与2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮缩合得2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮(5);5再经成盐反应得到盐酸普拉格雷,总收率75.0%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。

主 题 词：盐酸普拉格雷 P2Y12受体拮抗剂 药物合成 工艺改进 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17291

馆 藏 号：203298599...