具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性研究

作     者：殷霞 肖国强 侯怀信 鄢明 

作者机构：中山大学药学院广东广州510006 珠海亿邦制药有限公司广东珠海519040 

基　　金：国家自然科学基金项目(21172270) 珠海市科技计划项目(PC20081006) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2012年第22卷第3期

页      码：177-183页

摘      要：目的设计合成具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物,并考察其体外抗菌活性。方法以手性脯氨酸和34,-二氟硝基苯为原料,通过多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法检测目标化合物的抗菌活性。结果与结论合成了8个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。体外活性试验表明:由(R)-脯氨酸衍生的化合物7b对革兰阳性菌[金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]具有良好的抑制活性,对革兰阴性菌具有较弱的抑制活性。由(S)-脯氨酸衍生的化合物7a的抗菌活性明显低于7b。研究结果表明,吡咯烷侧环的手性因素对抗菌活性具有显著影响。

主 题 词：唑烷酮 手性侧环 化学合成 利奈唑胺 抗菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 10[医学] 100602[100602] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2012.03.007

馆 藏 号：203303715...