(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷的合成

作     者：谌志华 徐辉 庄璐 盖涛 马红梅 虞心红 CHEN Zhi-hua;XU Hui;ZHUANG Lu;GAI Tao;MA Hong-mei;YU Xin-hong

作者机构：上海奥奇医药科技有限公司上海200032 华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室上海200237 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(NSFC-20972051) 上海市科委科技支撑项目(12431900900 12431900902) 上海市新药设计重点实验室资助项目(11DZ2260600) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2013年第21卷第3期

页      码：361-363页

摘      要：以(S)-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、与对硝基苯酚成酯后与硫叶立德反应制得(S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁酮(3);3经Meerwein-Poondrf-Verley还原、环合等反应合成了HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中单体——(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷,总收率约45%,其结构经1H NMR和MS确证。

主 题 词：HIV-1蛋白酶抑制剂 (2S, 3S)-1, 2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷 中间体 药物合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-1511.2013.03.030

馆 藏 号：203304122...