甲磺酸地拉夫定的合成工艺研究

作     者：周亚南 谢卫斌 曲本龙 孙铁民 ZHOU Ya-nan, XIE Wei-bin, QU Ben-long, SUN Tie-min

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳110016 

出 版 物：《中南药学》 (Central South Pharmacy)

年 卷 期：2018年第16卷第7期

页      码：917-920页

摘      要：目的研究甲磺酸地拉夫定合成工艺,并对其改进以提高收率。方法通过对文献报道的合成路线进行综合分析,设计出一条新的合成路线并对每一步反应条件进行了详细的优化,经10步反应合成得到甲磺酸地拉夫定,总收率17.6%。本文成功地以Ti(O-i-Pr)_4和TiCl_4为强效缩合脱水剂促进芳亚胺的生成,首次几乎定量合成得到了高纯度N-烷基化产物。结果甲磺酸地拉夫定经IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS进行了结构确证。结论合成路线具有反应条件温和,操作简便,原料价廉、易得,产物性质稳定,收率高,对环境污染小等适合工业化生产的优点。

主 题 词：艾滋病 逆转录酶抑制剂 甲磺酸地拉夫定 工艺研究 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.7539/j.issn.1672-2981.2018.07.005

馆 藏 号：203304741...