微波辅助高效合成2-氮杂环丁酮类衍生物及其抗肿瘤活性研究

作     者：李勇 何刘军 徐嘉 丁勇 徐志刚 雷杰 孟江平 朱槿 Yong Li;Liu-Jun He;Jia Xux;Yong Ding;Zhi-Gang Xu;Jie Lei;Jiang-Ping Meng;Jin Zhu

作者机构：重庆文理学院创新靶向药物国际研究院永川402160 中国科学院成都有机化学研究所成都610041 

基　　金：重庆文理学院校级科研项目(编号:2017RBX09) 重庆市永川区自然科学基金(编号:Ycstc 2016nc5001)资助项目 

出 版 物：《中国科学：化学》 (SCIENTIA SINICA Chimica)

年 卷 期：2018年第48卷第7期

页      码：751-758页

摘      要：含氮杂环是非常重要的一类有机化合物,具有广泛的生物活性和药理活性,目前临床上正在使用或者处于研究开发的许多药物结构中都含有含氮杂环.因此,含氮杂环的快速高效合成及其生物活性研究一直都是有机化学和药物化学领域的研究热点之一.本文利用Ugi反应设计合成了两类具有潜在抗癌活性的2-氮杂环丁酮类衍生物,其结构均经核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(~13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.以人肺癌细胞A549、人胶质瘤细胞LN229、人乳腺癌细胞MDA-MB-453、人结肠癌细胞SW620和人前列腺癌细胞DU145等5种细胞株为活性筛选对象,采用噻唑蓝(MTT)法对目标分子进行了体外抗肿瘤活性研究,结果表明,所合成的目标分子具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7e和13e分别对LN229和DU145的抑制率达到了53%,具有可进一步深入研究的价值.

主 题 词：2-氮杂环丁酮 Ugi反应 抗肿瘤活性 苯并咪唑 喹喔啉 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.1360/N032017-00223

馆 藏 号：203304754...