6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究

作     者：李佳丽 胡涛 张洪健 宫国华 全哲山 Li Jiali;Hu Tao;Zhang Hongjian;Gong Guohua;Quan Zhe-Shan

作者机构：延边大学药学院延吉133002 内蒙古自治区蒙药心脑血管药理学重点实验室通辽028000 内蒙古民族大学附属医院通辽028000 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21662036 81660837)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第7期

页      码：1673-1679页

摘      要：设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过~1H NMR、^(13)C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)的半数有效剂量(ED_(50))为93.9 mg·kg^(-1),保护指数为24.3,其安全性高于对照药卡马西平,是一种潜在的抗癫痫候选化合物.

主 题 词：酞吡啶并[2,3-b]吡嗪 三唑 合成 抗惊厥 最大电惊厥法 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201712026

馆 藏 号：203305374...