单螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究

作     者：刘文俊 王欣 李刚 叶加 程铁明 李润涛 LIU Wen-Jun;WANG Xin;LI Gang;YE Jia;CHENG Tie-Ming;LI Run-Tao

作者机构：北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 

基　　金：国家自然科学基金(No.20772009)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2011年第31卷第12期

页      码：2135-2139页

摘      要：为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利;扩大螺环和引入取代基对活性不利.

主 题 词：单螺环哌嗪季铵盐 镇痛活性 合成 Mannich反应 构效关系 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203318941...