吡啶-吡唑酮衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究

作     者：吴清双 陈中杭 孙全春 黄秋萍 张淑华 WU Qing-shuang;CHEN Zhong-hang;SUN Quan-chun;HUANG Qiu-ping;ZHANG Shu-hua

作者机构：桂林理工大学化学与生物工程学院广西电磁化学功能物质重点实验室广西有色金属隐伏矿床勘查及材料开发协同创新中心 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21161006) 广西自然科学基金资助项目(2015GXNSFAA139031) 桂林市科学基金资助项目(20150133-5) 环境污染控制理论与技术广西重点实验室资助项目(Guikeneng1701k002) 

出 版 物：《分子科学学报》 (Journal of Molecular Science)

年 卷 期：2018年第34卷第4期

页      码：283-290页

摘      要：以2-氯-6肼基吡啶、丁炔二酸二甲酯和乙酸酐为原料,设计合成了5-乙酸-1-（6-氯吡啶）-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯（化合物1）和1-（6-氯吡啶）-5-羟基-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯（化合物2）.其结构通过单晶X-射线衍射、1 H NMR、13 C NMR、IR和元素分析等进行表征.采用MTT法测试了所合成的化合物对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞NCI-H460、人肝癌细胞BEL-7404、人结肠癌细胞HCT-116 4组细胞株的增殖抑制活性.结果表明,它们对所测试的部分人体癌细胞株表现出了较好的抗肿瘤活性.其中化合物1对NCI-460癌细胞表现出较好的抑制作用,而化合物2对HepG2,BEL-7404癌细胞具有一定的抑制效果.

主 题 词：吡啶-吡唑酮衍生物 合成 单晶结构 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.13563/j.cnki.jmolsci.2018.04.004

馆 藏 号：203322421...