作用于HIV包膜蛋白亚基gp41的多肽类融合抑制剂

作     者：刘叔文 吴曙光 姜世勃 

作者机构：第一军医大学药物研究所广州510515 美国纽约血液中心LFK研究所 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2003年第19卷第11期

页      码：1201-1208页

摘      要：HIVgp4 1是病毒包膜上介导HIV与靶细胞膜融合的跨膜糖蛋白 ,其包膜外区包括位于N末端的融合多肽和下游的N末端重复序列 (NHR) ,以及C末端的重复序列(CHR)。衍生于gp4 1NHR和CHR的N 多肽和C 多肽具有抑制HIV与靶细胞融合的活性 ,其中C 多肽T 2 0已获得美国FDA批准 ,成为继逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂后的第三类抗艾滋病药物 ,即HIV融合抑制剂。由于T 2 0等为多肽类药物 ,容易被体内蛋白酶降解 ,临床剂量大 ,用基因工程手段难以满足需要 ,因此只能采用多肽合成技术进行生产 ,成本高昂。为此 ,人们希望寻找到具有相似机制的活性短肽 ,或通过多肽设计使活性多肽适合用基因工程进行大规模生产。近年来 ,对N 多肽和C 多肽进行结构改造已成为研究的热点 ,出现了许多相对分子质量较小 ,不容易被内源性蛋白酶降解 ,或者能用基因工程手段生产的活性多肽 。

主 题 词：HIV gp41 HIV融合抑制剂 多肽 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-1978.2003.11.001

馆 藏 号：203327068...