吲哚美辛缓释栓的研制及其生物利用度的测定

作     者：陈永顺 陈芳 方侃 杜士明 王启斌 CHEN Yong-shun;CHEN Fang;FANG Kan;DU Shi-ming;WANG Qi-bin

作者机构：郧阳医学院附属太和医院药学部湖北十堰442000 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2009年第29卷第4期

页      码：296-299页

摘      要：目的:研制吲哚美辛(IMC)缓释栓,以期为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的吲哚美辛制剂,并考察其释放度、药动学及其相对生物利用度。方法:以PEG400、PEG6000为主要基质,阻滞剂EudragitRL100及黏附剂泊洛沙姆188,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化吲哚美辛缓释栓处方。体外释放度测定采用中国药典2005年版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱法测定和3P97程序计算药动学参数。结果:当PEG400-PEG6000为40∶60,EudragitRL100及泊洛沙姆188含量分别为1.0%,6.0%时,体外释药行为符合零级动力学;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2=(2.3±0.5)h,tpeak=(1.9±0.4)h,Cmax=(9.8±2.7)mg·L-1,AUC0→∞=(97.5±18.6)μg·L-1.h,相对生物利用度为(101.7±15.8)%。结论:该制剂与普通栓相比,达峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显。

主 题 词：吲哚美辛 缓释栓 释放度 生物利用度 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-5213.2009.04.013

馆 藏 号：203332825...