水杨酸衍生物作为新型GK小分子活化剂的研究

作     者：霍连超 张宇梁 雷蕾 刘率男 申竹芳 王玉玲 宋宏锐 冯志强 

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药理学研究室北京100050 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30572256) 创新药物国家科技重大专项资助项目(2009zx09103-036) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2013年第48卷第4期

页      码：514-520页

摘      要：葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物。初步活性评价显示,化合物8h对GK的激活倍数达到1.6,优于阳性化合物RO-28-0450。

主 题 词：葡萄糖激酶 小分子活化剂 水杨酸衍生物 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2013.04.024

馆 藏 号：203334800...